Material destinado a prescritores e dispensadores de medicamentos, produzido pela Mundipharma.
Dor lombar e osteoartrite são duas condições de dor crônica prevalentes na população mundial e são responsáveis por altos custos para os sistemas de saúde. Elas têm um impacto maior em termos do número absoluto de pacientes afetados e, consequentemente, custam mais dinheiro do que outras condições, como derrame, amputações e lesões cerebrais traumáticas.1 A atividade física e as mudanças no estilo de vida são importantes aliadas dos pacientes no combate a essas condições.2 No entanto, uma parte deles acaba recorrendo ao tratamento medicamentoso. Embora a Organização Mundial de Saúde (OMS) recomende condicionalmente contra o uso rotineiro de analgésicos opioides para o tratamento de dor lombar crônica, em situações em que os analgésicos opioides são prescritos com base no julgamento clínico e na tomada de decisão compartilhada, é essencial considerar sua administração segura e eficaz.3
A buprenorfina pode ser administrada por via sublingual, oral, transdérmica e intravenosa,4,5 com a via transdérmica tendo as vantagens de conveniência de uso, tolerância reduzida e menor taxa de interrupção do tratamento.6 É um opioide atípico com um mecanismo de ação misto. É um agonista do receptor opioide Mu, antagonista do receptor Kappa e demonstra a capacidade de aumentar a expressão do receptor Mu nas membranas celulares como um ligante “chaperona”.7
É classicamente descrita como um agonista parcial dos receptores Mu, mas com alta afinidade. A buprenorfina é amplamente utilizada no tratamento de dores crônicas moderadas a graves, desde o manejo da dor lombar até o pós-operatório de cirurgia ortopédica8-10 e é recomendada por especialistas em casos bem indicados.11
Os primeiros estudos sobre o uso da buprenorfina como adesivo transdérmico datam do início da década passada e demonstraram sua eficácia no tratamento de lombalgia crônica até seis meses após o uso.12-14 Uma revisão sistemática publicada em 2023 no periódico “Anesthesia and Analgesia” comprovou a eficácia da substância na redução da dor, excluindo pacientes com câncer, com melhores evidências no tratamento de lombalgia versus placebo e outros analgésicos, como comprimidos de codeína/paracetamol, tramadol e cápsulas de oxicodona.15
Quanto ao tratamento da dor na osteoartrite, também há evidências de ensaios clínicos randomizados desde o início da última década comprovando a eficácia e a segurança da buprenorfina, especialmente na dor no quadril e no joelho.16,17 Quando comparados aos opioides orais, os pacientes que usam adesivos transdérmicos de buprenorfina mostram maior satisfação, melhor tolerância e ocorrência de efeitos colaterais com redução semelhante da dor.18,19 Além disso, a buprenorfina pode ser utilizada em pacientes idosos com osteoartrite, com boa eficácia e melhor qualidade de vida.20,21 Apesar da sua maior segurança frente aos demais opioides, efeitos colaterais podem ocorrer com o uso de buprenorfina, sendo os mais comuns náusea, constipação intestinal, cefaleia e reações de pele. A depressão do sistema nervoso central é menos frequente, sendo os pacientes de maior risco aqueles em uso de doses altas, uso concomitante de benzodiazepínicos e com disfunção hepática.22
Por fim, devemos lembrar que o manejo da dor deve seguir uma escada analgésica e, quando a dor excede a capacidade analgésica dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e analgésicos não opioides, o uso de medicamentos opioides é indicado como parte de uma abordagem de tratamento biopsicossocial.23
BR-NOR-2500001 / Junho de 2026
INFORMAÇÕES IMPORTANTES DE SEGURANÇA SOBRE OPIOIDES
Quando indicados, os opioides podem ser considerados como parte de um programa de tratamento abrangente envolvendo outros medicamentos e modalidades de tratamento. Quando os pacientes são iniciados e tratados com opioides, о histórico de abuso е dependência de substâncias de cada paciente deve ser avaliado. Após о início da administração de um opioide, a condição do paciente deve ser monitorada e a dose deve ser ajustada para que о efeito analgésico adequado seja obtido e as reações adversas sejam minimizadas.
RISCO DE ABUSO/ DEPENDÊNCIA
Os opioides podem ser procurados е abusados por pessoas com distúrbios de dependência latentes ou manifestos. Existe potencial para о desenvolvimento de dependência psicológica (vício) aos analgésicos opioides. Os opioides podem ser usados com cuidado especial em pacientes com histórico de abuso de álcool e drogas.
ABSTINÊNCIA
О paciente pode desenvolver tolerância à droga com uso crônico e necessitar de doses progressivamente maiores para manter о controle da dor. О uso prolongado deste produto pode levar à dependência física e uma síndrome de abstinência pode ocorrer após a interrupção abrupta da terapia.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
Quando um paciente não necessita mais de terapia com um opioide, pode ser aconselhável diminuir a dose gradualmente para evitar sintomas de abstinência.
EVENTOS ADVERSOS DEVEM SER REPORTADOS. Formulários de emissão de relatórios е informações podem ser encontradas em: Sistema Vigimed, disponível no Portal Anvisa.
Eventos adversos também devem ser reportados à empresa através do 0800 038 6040 ou [email protected].
Escaneie o QR Code abaixo para acessar o Estatuto da Mundipharma sobre o uso médico responsável de analgésicos opioides na gestão da dor:
| Restiva® (buprenorfina) – APRESENTAÇÕES: Adesivo transdérmico disponível nas concentrações 5 mcg/h, 10 mcg/h em embalagens com 2 e 4 adesivos e 20 mcg/h em embalagens com 2 adesivos. – USO TRANSDÉRMICO – USO ADULTO – INDICAÇÕES: tratamento de dor moderada a forte intensidade. CONTRAINDICAÇÕES: hipersensibilidade conhecida à buprenorfina ou a qualquer um dos excipientes, incluindo histórico prévio de reações no local de aplicação, sugestivas de dermatite alérgica de contato com adesivos transdérmicos de buprenorfina; comprometimento grave da função respiratória; uso concomitante ou dentro de 14 dias de parada de uso de inibidores não-seletivos da monoamina oxidase (IMAOs); pacientes portadores de miastenia gravis e delirium tremens. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS: Usar com precaução em pacientes com apneia do sono; administração concomitante com depressores do sistema nervoso central; tolerância, dependência e síndrome de abstinência; dependência psicológica (vício), perfil de abuso e histórico de abuso de álcool e/ou outras substâncias; constipação. Pacientes com febre ou expostos ao calor externo: ao usar o adesivo, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a exposição do local de aplicação a fontes externas de calor. Ao tratar pacientes febris, deve-se estar ciente de que a febre também pode aumentar a absorção, resultando em aumento das concentrações plasmáticas de buprenorfina e, portanto, aumento do risco de reações opioides, que incluem overdose e morte. Deve ser usado com precaução em pacientes com lesão cerebral, lesões intracranianas ou aumento na pressão intracraniana; choque, nível reduzido de consciência de origem indeterminada, distúrbios convulsivos; pacientes com abuso de drogas ou álcool ou doença mental séria; pacientes com prolongamento congênito de intervalo QT, uso de medicamentos antiarrítmicos ou outros medicamentos que prolonguem o intervalo QT; pacientes com hipotensão, hipovolemia, doença do trato biliar, pancreatite, distúrbios inflamatórios intestinais, hipertrofia prostática, insuficiência adrenocortical; comprometimento hepático grave; após cirurgia abdominal; hipotireoidismo; não é recomendado para analgesia no período pós-operatório imediato. Hiperalgesia: pode ocorrer hiperalgesia que não responda a um aumento adicional da dose de buprenorfina, particularmente em doses elevadas. Pode ser necessária uma redução da dose ou alteração no opioide); Depressão respiratória: o principal risco do uso excessivo de opioides é a depressão respiratória. Opioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, incluindo apneia central do sono (CSA) e hipoxemia relacionada ao sono. Opioides podem aumentar o risco de CSA de forma dose dependente em alguns pacientes. Também podem causar piora da apneia do sono pré-existente. Em pacientes com CSA, deve ser considerada a redução da dose total de opioides. Administração concomitante com depressores do Sistema Nervoso Central (SNC): o uso concomitante de buprenorfina com depressores do SNC pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e morte. Depressores do SNC incluem, mas não se limitam a: álcool, outros opioides, gabapentinoides como pregabalina, ansiolíticos, sedativos (incluindo benzodiazepínicos), hipnóticos, antipsicóticos, antidepressivos e fenotiazinas. Devido a esses riscos, a prescrição concomitante com esses medicamentos sedativos deve ser reservada para pacientes para os quais opções alternativas de tratamento não são possíveis. Se for tomada uma decisão de prescrever opioides concomitantemente com medicamentos sedativos, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa e a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Não se sabe se tal severidade pode ser esperada com o uso de buprenorfma transdérmica. Os pacientes devem ser acompanhados de perto para sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. É fortemente recomendável informar aos pacientes e seus cuidadores para estarem cientes desses sintomas.
Síndrome serotoninérgica: a administração concomitante de buprenorfina com agentes serotoninérgicos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRI) (exemplos: citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e vilazodona) ou inibidor de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRI) (exemplos: desvenlafaxina, levomilnaciprano, venlafaxina, vortioxetina) pode causar toxicidade serotoninérgica. Os sintomas da toxicidade serotoninérgica podem incluir alterações no status mental (exemplo: agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (exemplo: taquicardia, pressão arterial lábil, hipertermia), anormalidades neuromusculares (exemplo hiper-reflexia, descoordenação, rigidez), e/ou sintomas gastrintestinais (exemplo: náusea, vômito, diarreia). A buprenorfina deve ser utilizada com cautela e pode ser necessária redução de doses em pacientes utilizando estes medicamentos. Descontinue Restiva em caso de suspeita de toxicidade serotoninérgica. Reações cutâneas no local de aplicação: é importante que as instruções de uso descritas em POSOLOGIA sejam seguidas, de modo a minimizar o risco de ocorrência de reações cutâneas no local de aplicação. Reações no local de aplicação com adesivos transdérmicos de buprenorfina são representadas normalmente como inflamação leve ou moderada da pele (dermatite de contato), e sua aparência típica pode incluir eritema, edema, prurido, rash, bolhas pequenas (vesículas), e sensação de dor/queimação no local de aplicação. Comumente, a causa irritação na pele (dermatite irritativa de contato), e estas reações são espontaneamente resolvidas após a remoção do adesivo. Adesivos transdérmicos de buprenorfina também podem causar sensibilização da pele e subsequente dermatite alérgica de contato (imuno mediada, reação de hipersensibilidade tipo IV). A dermatite alérgica de contato pode se desenvolver com um atraso significativo (pode levar meses após o início do tratamento com os adesivos), e pode se manifestar com sintomas similares à dermatite irritativa de contato, ou com sintomas mais intensos, como lesões semelhantes à queimadura com bolhas e secreção, a qual pode se se espalhar para além do local de aplicação e que pode não ser resolvida rapidamente após a remoção do adesivo. Pacientes e seus cuidadores devem ser adequadamente orientados a monitorar os locais de aplicação para tais reações. Em caso de suspeita de dermatite alérgica de contato, procedimentos diagnósticos relevantes devem ser realizados para determinar se a sensibilização ocorreu e sua causa (buprenorfina ou algum outro componente do adesivo). Caso a dermatite alérgica de contato seja confirmada, o tratamento deve ser descontinuado. A continuidade do tratamento com adesivos transdérmicos de buprenorfina em pacientes que apresentem dermatite alérgica de contato pode levar a complicações, incluindo bolhas na pele, feridas abertas, sangramento, ulceração e subsequente infecções. Lesões mecânicas durante a remoção do adesivo (exemplo, laceração) também podem ocorrer em pacientes com pele frágil. Inflamação crônica pode levar a sequelas de longa duração, como hiper e hipopigmentação pós-inflamatória, assim como lesões cutâneas secas e escamosas, as quais se assemelham a cicatrizes. ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA. Dependência psicológica (vício), perfil de abuso e histórico de abuso de álcool e/ou substâncias: existe potencial para o desenvolvimento de dependência psicológica (vício) de analgésicos opioides, incluindo buprenorfina. A buprenorfina tem um perfil de abuso semelhante a outros opioides. A buprenorfina pode ser procurada e abusada por pessoas com transtornos de dependência latentes ou manifestos. Restiva® deve ser usado com cuidado especial em pacientes com histórico pessoal ou familiar (pais ou irmãos) de distúrbio de uso indevido de substâncias (incluindo abuso de álcool), em usuários atuais de tabaco ou com histórico pessoal de distúrbio de saúde mental. Tolerância, dependência física e síndrome de abstinência: a buprenorfina é considerada um agonista parcial de receptor μ-opioide. O paciente pode desenvolver tolerância ao medicamento com uso crônico e exigir progressivamente doses maiores para manutenção do controle da dor. O uso prolongado de Restiva® pode levar a dependência física, Transtorno por Uso de Opioides (TUO) e síndrome de abstinência podem ocorrer após a interrupção abrupta da terapia. Uma dose mais elevada e uma duração mais longa do tratamento com opioides podem aumentar o risco de desenvolver TUO. Quando um paciente não precisar mais de terapia com buprenorfina, pode ser aconselhável diminuir dose gradualmente para evitar sintomas de abstinência. O abuso ou uso indevido intencional de buprenorfina podem resultar em overdose e/ou morte. Antes de iniciar o tratamento com buprenorfina e durante o tratamento, os objetivos do tratamento e um plano de descontinuação devem ser acordados com o paciente. Antes e durante o tratamento o paciente também deve ser informado sobre os riscos e sinais de TUO. Se estes sinais ocorrerem, os pacientes devem ser aconselhados a contactar o seu médico. Os pacientes necessitarão de monitorização quanto a sinais de comportamento de procura de medicamentos (por exemplo, pedidos demasiado precoces de prescrições). Isto inclui a revisão de opioides e drogas psicoativas concomitantes (por exemplo, benzodiazepínicos). Para pacientes com sinais e sintomas de TUO, deve-se considerar a consulta com um especialista em dependência, sempre que possível. Administração de buprenorfina a pessoas fisicamente dependentes de agonistas totais de receptores opioides μ pode precipitar uma síndrome de abstinência, dependendo do nível de dependência e o momento e a dose da buprenorfina. Após a descontinuação do uso do Restiva®, sintomas de retirada (síndrome de abstinência) são incomuns, provavelmente devido à lenta dissociação da buprenorfina dos receptores opiodes e sua gradual diminuição da concentração sérica (geralmente por um período de 30 horas após a remoção do adesivo). No entanto, após uso prolongado, sintomas de retirada similares aos que ocorrem com outros opioides não podem ser desconsiderados. Dentre estes sintomas, incluem-se: agitação, ansiedade, nervosismo, insônia, hipercinesia, tremor e transtornos gastrointestinais. Tais sintomas, quando ocorrem, começam após 2 dias e podem durar até 2 semanas. Pode prejudicar a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas; deve ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios justificarem o potencial risco para o feto; pode causar depressão respiratória ou síndrome de retirada no bebê recém-nascido. Fertilidade: o uso crônico de opioides pode reduzir a fertilidade. Não se sabe se esses efeitos na fertilidade são causados por todos os opioides ou se são reversíveis. Categoria C: não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista; não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando; não deve ser usado imediatamente antes ou durante o trabalho de parto e parto; pode causar doping. REAÇÕES ADVERSAS: Muito comum: tontura, cefaleia, sonolência; constipação, náusea, vômito; prurido; reação no local da aplicação [incluindo sintomas e sinais comuns de dermatite de contato (irritativa ou alérgica): eritema, edema, prurido, erupção, vesículas e sensação de dor/queimação no local da aplicação. Em alguns casos, reações alérgicas locais tardias (dermatite alérgica de contato) ocorreram com sinais evidentes de inflamação. Nesses casos, o tratamento com Restiva® deve ser interrompido]; Comum: anorexia; confusão, depressão, insônia, nervosismo, ansiedade; tremor; dispneia; dor abdominal, diarreia, dispepsia, boca seca; eritema, sudorese; condições de astenia, edema periférico. Incomum: sedação. Não conhecida: dependência, hiperalgesia, síndrome de apneia do sono, tolerância. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E COM EXAMES LABORATORIAIS: Não deve ser usado concomitantemente ou até 14 dias de parada de uso com IMAOs não-seletivos; uso com cautela com outros depressores do SNC; inibidores da CYP3A4, indutores enzimáticos e varfarina. Síndrome serotoninérgica: a administração concomitante de buprenorfina com agentes serotoninérgicos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRI) (exemplos: citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e vilazodona) ou inibidor de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRI) (exemplos: desvenlafaxina, levomilnaciprano, venlafaxina, vortioxetina) pode causar toxicidade serotoninérgica. Os sintomas da toxicidade serotoninérgica podem incluir alterações no status mental (exemplo: agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (exemplo: taquicardia, pressão arterial lábil, hipertermia), anormalidades neuromusculares (exemplo hiper-reflexia, descoordenação, rigidez), e/ou sintomas gastrintestinais (exemplo: náusea, vômito, diarreia). A buprenorfina deve ser utilizada com cautela e pode ser necessária redução de doses em pacientes utilizando estes medicamentos. Descontinue Restiva® em caso de suspeita de toxicidade serotoninérgica. O uso concomitante de opioides com medicamentos sedativos aumenta o risco de depressão respiratória, hipotensão, sedação, coma e morte, devido ao efeito aditivo de depressão no SNC. A dose e duração do uso concomitante devem ser limitadas. Depressores do SNC incluem outros opioides, ansiolíticos, hipnóticos e sedativos (incluindo benzodiazepínicos), anestésicos gerais, antipsicóticos, antidepressivos, fenotiazinas, antieméticos de ação central, gabapentinóides (gabapentina e pregabalina) e álcool. A administração concomitante de buprenorfina com anticolinérgicos ou medicamentos com atividade anticolinérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, antipsicóticos, relaxantes musculares, medicamentos antiparkinsonianos) pode resultar no aumento dos efeitos adversos anticolinérgicos. . POSOLOGIA: De modo a assegurar uma analgesia efetiva e minimizar potenciais reações cutâneas, as seguintes instruções devem ser seguidas. Ao usar o adesivo, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a exposição do local de aplicação a fontes externas de calor. Uso transdérmico por 7 dias. Adultos: Dose inicial de 5 mcg/h. Deve-se considerar o histórico prévio com opioides, bem como condição geral atual e estado médico do paciente. Durante a etapa de titulação da dose, esta deve ser ajustada a cada 3 a 7 dias. Após o estabelecimento da dose ideal, o intervalo de dosagem de 7 dias deve ser mantido. Recomenda-se que não mais do que dois adesivos sejam aplicados ao mesmo tempo. Não é necessário ajuste de dosagem no idoso, em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática leve a moderada. Este medicamento não deve ser cortado. VENDA SOB PRESCRIÇÃO COM RETENÇÃO DA RECEITA. / Para informações completas, consultar a bula do produto. / Registro: 1.9198.0002 / Importado e registrado por: Mundipharma Brasil Produtos Médicos e Farmacêuticos Ltda. / SAC: 0800 038 6040. MVE0125.
CONTRAINDICAÇÃO: COMPROMETIMENTO GRAVE DA FUNÇÃO RESPIRATÓRIA. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: NÃO DEVE SER USADO CONCOMITANTEMENTE OU ATÉ 14 DIAS DA PARADA DE USO COM IMAOS NÃO-SELETIVOS. |
Autoria
Giovanni Vilardo Cerqueira Guedes
Médico pela UERJ ⦁ Ortopedia e Cirurgia da Mão pelo INTO ⦁ Mestrando em Ciências Aplicadas ao Sistema Musculoesquelético (INTO)
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