Anticolinérgicos: Uma opção segura em pacientes complexos?

A escopolamina é um medicamento frequentemente prescrito no cuidado de pacientes complexos e em unidades de atendimento a urgência e emergência, dado seu efeito no controle da dor abdominal. Disponível desde 1951, é um alcaloide tropano derivado das espécies de planta Solanacea, com ampla utilização clínica e registro em mais de 80 países.²

O mecanismo de ação consiste na inibição de receptores muscarínicos excitatórios da acetilcolina⁴ do sistema nervoso entérico, notadamente dos subtipos M2 e M3, promovendo o relaxamento da musculatura lisa e consequente redução da motilidade intestinal, atenuando a hipersensibilidade visceral.¹

Apesar da ampla utilização da escopolamina, a segurança de sua utilização entre pacientes complexos, como os idosos, policomórbidos e com outras condições gastrointestinais, frequentemente é objeto de dúvida no ato prescricional.

Nesse sentido, destaca-se que a principal via de administração da escopolamina é a oral, na dose de 10 a 20 mg, em três tomadas diárias.³ Por essa via, os efeitos antimuscarínicos são raros,^2,4 sobretudo após a adição do grupo N-butilbrometo, que permitiu a manutenção das propriedades espasmolíticas, enquanto melhorou o perfil de segurança ao reduzir a absorção sistêmica para menos do que 10%.²

Por outro lado, a administração parenteral, seja transdérmica, endovenosa ou intramuscular, pode se associar, com frequência, à taquicardia e hipotensão arterial. As alterações neurocognitivas, incomumente descritas, são geralmente transitórias.⁷ Muito raramente, há relatos de associação do uso parenteral com a anafilaxia,⁸ infarto agudo do miocárdio e parada cardiorrespiratória, sobretudo na presença de cardiopatias estruturais subjacentes.⁴

Os efeitos colaterais mais corriqueiros e autolimitados, esperados em não mais do que 10% dos usuários, são a xerostomia, tontura e turvação visual, com risco relativo (RR) de 1,6 (IC 95%: 0,15 a 2,21)³ em relação ao placebo, sendo os idosos o grupo mais vulnerável. Cabe destacar que, alguns pacientes, como aqueles em cuidados paliativos, se beneficiam do uso de escopolamina para controle de sintomas, por exemplo a sialorreia.

As principais contraindicações à escopolamina são a hipertrofia prostática benigna com histórico de retenção urinária, obstrução intestinal mecânica, megacólon, miastenia gravis e glaucoma de ângulo fechado não tratado.⁵

Diante do exposto, recomenda-se o uso cauteloso entre os idosos e portadores de doenças cardiovasculares, como doença arterial coronariana, arritmias, insuficiência cardíaca e disautonomia. Diante da necessidade de administração parenteral da escopolamina entre grupos vulneráveis, deve-se prosseguir com a monitorização dos dados vitais. Na presença de comorbidades gastroenterológicas, deve-se manter vigilância quanto ao risco de agravamento de sintomas da doença do refluxo gastroesofágico,⁹ acalasia e constipação intestinal.⁶

Por fim, e não menos importante, as interações medicamentosas devem ser sempre avaliadas, sendo mais significativas aquelas entre a escopolamina e os antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, procinéticos (bromoprida, domperidona e metoclopramida) e antipsicóticos, condições em que há sinergismo dos efeitos anticolinérgicos e risco de potencialização dos efeitos sedativos.⁶ No âmbito de gastroenterologia, não há interações relevantes do fármaco com a terapia antissecretora gástrica, a exemplo dos inibidores da bomba protônica, como o pantoprazol.⁶

Conclusão

• A escopolamina está incluída na primeira linha de tratamento da síndrome do intestino irritável.
• A administração pela via oral é segura, sendo os efeitos colaterais mais corriqueiros a tontura, xerostomia e turvação visual.
• As principais contraindicações incluem o histórico de retenção urinária, obstrução intestinal mecânica, megacólon, miastenia gravis e glaucoma de ângulo fechado não tratado.
• As alterações cardiovasculares graves e reações anafiláticas idiossincráticas são muito raras e descritas majoritariamente com a administração intramuscular e endovenosa.
• A administração deve ser cautelosa entre pacientes complexos, como os idosos, portadores de doenças cardiovasculares e os submetidos à polifarmácia, com a necessidade de checagem das interações medicamentosas, especialmente aquelas capazes de amplificar os efeitos anticolinérgicos.